Leki na stwardnienie rozsiane

Leczenie i zarządzanie stwardnieniem rozsianym powinno być skierowane ku łagodzeniu objawów choroby, leczeniu zaostrzeń, skróceniu czasu trwania ostrego nawrotu choroby, zmniejszeniu częstości nawrotów oraz zapobieganiu progresji choroby.

Leki dopuszczone do stosowania w państwach członkowskich, które zmniejszają częstość zaostrzeń lub powolnego postępu niesprawności są określane jako leki modyfikujące przebieg choroby (DMDS). Te DMDS mogą być dalej klasyfikowane jako adiuwanty (lub receptora modulowany) lub leki immunosupresyjne. Niektóre leki immunosupresyjne są zatwierdzone przez FDA jako środki przeciwnowotworowe.

Leki, które leczą objawy związane z MS (np zaostrzenia, zaburzenia funkcji poznawczych, zmęczenie, spastyczność, problemy jelit i pęcherza i ból), ale nie modyfikują przebiegu choroby określane są jako leki zarządzające objawami.

Immunomodulatory

Immunomodulatory lub modulatory receptora wskazane do leczenia pacjentów z formą ustępującą MS. Przyczyniają się one do spowolnienia akumulacji fizycznej niepełnosprawności lub zmniejszenia częstotliwości zaostrzeń klinicznych.

Interferon beta-1b (Betaseron, Extavia)

Interferon beta-1b był pierwszym lekiem zatwierdzonym przez FDA. Jest zatwierdzony do leczenia nawracającej postaci SM w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych. Wykazano skuteczność u pacjentów, którzy doświadczyli pierwszego epizodu klinicznego i mają MRI wskazujące na SM.

Dokładny mechanizm, według którego interferon beta-1b wywiera działanie jest już znany. Interferon beta hamuje ekspresję cytokin prozapalnych, w tym interleukiny (IL) -1 beta, czynnika martwicy nowotworu (TNF) -alfa i TNF-beta, interferonu gamma (IFN-γ) i IL-6. IFN-γ. Uważa się, że jest głównym czynnikiem odpowiedzialnym za wywoływanie autoimmunologicznej reakcji prowadzącej do MS.

Interferon beta-1a (Avonex, Rebif)

Interferon beta-1a jest zatwierdzony do leczenia pacjentów z formą ustępującą MS. Pomaga spowolnić akumulację fizyczną niepełnosprawności lub zmniejszyć częstotliwość zaostrzeń klinicznych.

Dokładny mechanizm, według którego interferon beta-1a wywiera wpływ nie jest w pełni określony. Interferon beta hamuje ekspresję białek prozapalnych cytokin, włącznie z interferonem gamma (IFN-y), który uważa się za główny czynnik odpowiedzialny za wywoływanie autoimmunologicznej reakcji prowadzącej do MS.

Alemtuzumab (Lemtrada)

Alemtuzumab jest rekombinowanym przeciwciałem monoklonalnym przeciwko CD52 (antygen limfocytów). Promuje lizę komórkową zależną od przeciwciał. Jest wskazany w przypadku nawracającej postaci stwardnienia rozsianego. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich i trwałych niekorzystnych skutków autoimmunologicznych, stosowanie jest zarezerwowane dla pacjentów, którzy mają niewystarczającą odpowiedź na 2 lub więcej innych leków na SM.

Peginterferon beta-1a (Plegridy)

Dokładny mechanizm peginterferonu beta-1a wywierający efekty u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym nie jest znany. Uważa się, że zmienia odpowiedź na antygen powierzchniowy oraz może zwiększyć aktywność immunologiczną komórek. Jest ona wskazana do leczenia nawracającej postaci stwardnienia rozsianego.

Natalizumab (Tysabri)

Natalizumab jest wskazany do stosowania w monoterapii MS do opóźnienia gromadzenia niepełnosprawności fizycznej i zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych. Natalizumab jest rekombinowanym humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym, który wiąże się z alfa-4 integryną i hamuje ich przyleganie do receptorów. Specyficzny mechanizm, dzięki któremu natalizumab wywiera skutki w SM nie został zdefiniowany.

Natalizumab zawiera ostrzeżenie dla postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii (PML). Ze względu na ryzyko wystąpienia PML, natalizumab jest dostępny tylko za pośrednictwem specjalnego programu ograniczonej dystrybucji o nazwie Tysabri Outreach Unified.

Octan glatirameru (Copaxone, Glatopa)

Octan glatirameru jest zatwierdzony do zmniejszania częstości nawrotów u pacjentów z rzutowo-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego, w tym pacjentów, którzy doświadczyli pierwszego epizodu klinicznego i mają MRI wskazujące na SM. Mechanizm glatirameru heksytolu jest nieznany, lecz uważa się, że jest odpowiedzialny za patogenezę MS. Zalecana dawka wynosi 20 mg / dobę podawana podskórnie. Miejsca do iniekcji obejmują ramiona, brzuch, biodra i uda.

Fingolimod (Gilenya)

Fingolimod to pierwsza terapia doustna przy nawracającej postaci SM, zatwierdzona przez FDA. Podobnie jak inne leki przeciwreumatyczne modyfikujące (DMDS) MS, fingolimod może zmniejszyć częstotliwość zaostrzeń klinicznych i opóźnienie gromadzenia niepełnosprawności fizycznej. Zalecana dawka dla fingolimod wynosi 0,5 mg raz na dobę.

Mechanizm, poprzez który fingolimod wywiera działanie lecznicze w MS nie jest znany, ale wydaje się, że różni się zasadniczo od innych leków na SM. Jego działanie może prowadzić do zmniejszenia migracji limfocytów do ośrodkowego układu nerwowego.

Teriflunomid (Aubagio)

Teriflunomid to doustny środek immunomodulacyjny, który wywołuje działanie przeciwzapalne, poprzez hamowanie dehydrogenazy dihydroorotanu, enzymu mitochondriów biorącego udział w syntezie pirymidyny. Jest wskazany przy nawracającej postaci SM.

Fumaran dimetylu (Tecfidera)

Fumaran dimetylu (DMF) jest doustnym aktywatorem wskazanym przy nawracającej postaci stwardnienia rozsianego. DMF jest metabolizowany szybko przez hydrolizę przez esterazy w przewodzie pokarmowym, krwi i tkankach (zanim dotrze on do krążenia) i jest przekształcany do aktywnego metabolitu, monometylowego fumaranu (MMF). MMF aktywuje czynnik jądrowy (erytroidalna pochodzące 2) -podobnych 2 (Nrf2), czynnik transkrypcji, kodowany przez gen NFE2L2. MMF zidentyfikowano jako agonistę receptora kwasu nikotynowego, w warunkach in vitro.

Daklizumab (Zinbryta)

Humanizowane monoklonalne przeciwciało, które wiąże się z wysokim powinowactwem interleukiny-2 (IL-2), podjednostka receptora (CD25). Jest wskazany przy nawracającej postaci SM.

Kortykosteroidy

Kortykosteroidy są stosowane w celu zmniejszenia stanu zapalnego i przyspieszenia zwrotu choroby z ostrymi nawrotami. Najpowszechniej stosowanymi kortykosteroidami w MS są metyloprednizolon, deksametazon i prednizon. Zostały wykorzystane krótkie cykle podawanego metyloprednizolonu dożylnie, z lub bez niewielkiej ilości prednizonu.

Metyloprednizolon (Solu-Medrol, Depo-Medrol, A-Methapred, Medrol)

Metyloprednizolon jest podany dla zaostrzeń SM. Poprzez odwrócenie zwiększonej przepuszczalność naczyń włosowatych i powstrzymywania działalności obojętnochłonnych granulocytów, metyloprednizolon może zmniejszyć stan zapalny. Ponadto, może zmieniać ekspresję pewnych cytokin prozapalnych.

Deksametazon (deksametazon Intensol, DoubleDex Active wtryskowy D)

Deksametazon można podawać przy ostrych zaostrzeniach SM. Stabilizuje on błony komórkowe i lizosomalne, zwiększa syntezę surfaktantu, zwiększa stężenie witaminy A z surowicy i hamuje prostaglandyny i cytokiny prozapalne. Deksametazon jest dostępny w postaci iniekcji, która mogą być podawana dożylnie lub domięśniowo, w różnych preparatach do podawania doustnego (tabletki, eliksir i roztwór).

Prednizon (Deltasone, Rayos)

Prednizon zapobiega lub hamuje stany zapalne i immunologiczne przy podawaniu w dawkach farmakologicznych. Działania prednizonu obejmują hamowanie nacieranie leukocytów w miejsce stanu zapalnego, zakłócenia w funkcji mediatorów reakcji zapalnej oraz tłumienie humoralnej odpowiedzi immunologicznej. Prednizon jest powszechnie podawany doustnie z lub bez metyloprednizolonu.

W leczeniu stosuje się ich zdolność do hamowania reakcji immunologicznej. Agencje wykazały pewną skuteczność w opóźnianiu progresji utraty czucia kończyn górnych u pacjentów z wtórnie postępującym SM. Azatioprynę badano w badaniach klinicznych i wykazała niewielki wpływ na nawroty i progresję choroby. Metotreksat i azatiopryna nie zostały zatwierdzone przez US Food and Drug Administration do stosowania w SM. Azatiopryna (Azasan, Imuran)

Ten lek immunosupresyjny to antymetabolit i jest pochodną imidazolil 6-merkaptopuryny. Jest rozszczepiany do merkaptopuryny i przekształcony do kwasu 6-tiomoczowego. Azatiopryna jest powszechnie stosowana w leczeniu odrzucenia przeszczepu lub ciężkiego, aktywnego, zapalenia reumatoidalnego stawów, ale została też użyta na etykiecie dla MS.

Metotreksat (Rheumatrex, Otrexup, Rasuvo, Trexall)

Metotreksat zakłóca syntezę DNA, naprawę i replikację komórek. Hamuje reduktazę kwasu dihydrofoliowego, który bierze udział w syntezie tymidylanowej i purynowej nukleotydów. Metotreksat stosuje się wskazaniami dla MS. Mitoksantron

Mitoksantron jest środkiem immunosupresyjnym, zatwierdzonym do leczenia wtórnie postępującego lub agresywnego nawracająco-ustępującego stwardnienia rozsianego. Jest on stosowany w celu zmniejszenia neurologicznej niepełnosprawności i / lub częstotliwości nawrotów klinicznych u pacjentów z wtórną (długoterminową) progresywną postacią choroby lub w celu leczenia pogorszenia nawracającej postaci stwardnienia rozsianego (czyli pacjenci, których stan neurologiczny jest nienormalny pomiędzy nawrotami). Mitoksantron nie jest wskazany do leczenia pacjentów z pierwotnie postępującym MS. Terapia mitoksantronem może zwiększyć ryzyko wystąpienia wtórnej ostrej białaczki szpikowej (AML) u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym oraz u pacjentów z chorobą nowotworową.

Cyklofosfamid

Cyklofosfamid jest stosowany do leczenia postępującej formy MS. Dowody korzyści ze stosowania leku są mieszane. Środek ten nie jest zatwierdzony do leczenia SM, ale został użyty dla próby u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. Cyklofosfamid wiąże się z białaczką, chłoniakiem, zakażeniem i krwotocznym zapaleniem pęcherza.

Amantadyny są dopuszczone do stosowania w profilaktyce i leczeniu grypy A i choroby Parkinsona, a zostały wykorzystane przy wskazaniu w leczeniu zmęczenia u pacjentów z SM. Mają stosunkowo niewielkie skutki uboczne i są dobrze tolerowane.

Amantadina

Amantadyny nie są zatwierdzone przez FDA do stosowania w SM, ale dawki 100 mg podawane doustnie dwa razy dziennie, są powszechnie stosowane do likwidacji zmęczenia. Mechanizm, za pomocą którego amantadyna przeciwdziała zmęczeniu u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym nie jest jasny.

Rozluźnienie mięśni szkieletowych

Farmakologiczne leczenie spastyczności obejmuje baklofen (Lioresal, Gablofen) jako czynnik pierwszego rzutu. Baklofen można z łatwością miareczkować w podzielonych dawkach. Pacjenci stosujący ten lek mogą zgłosić zmęczenie lub osłabienie jako działania niepożądane. Dantrolen jednak jest rzadko używany, ponieważ może spowodować uszkodzenie wątroby.

Baklofen (Lioresal, Gablofen)

Baklofen jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe i jest stosowany jako leczenie pierwszego rzutu w spastyczności u pacjentów z SM. Może skutecznie łagodzić skurcze i ma niewielki wpływ na polepszenie wyników. Dokanałowe użycie baklofenu z wszczepionej pompy może być skuteczne przeciwko spastyczności u odpowiednich pacjentów. Pompa może być regulowana elektronicznie do dostarczania niewielkich ilości baklofenu w stałej lub zmiennej dawce w ciągu 24-godzin w celu zwiększenia efektywności i zmniejszenia efektów ubocznych.

Dantrolen (Dantrium, Revonto, Ryanodex)

Dantrolen jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, działa bezpośrednio na mięśnie szkieletowe, aby zmniejszyć ich kurczliwość. Uważa się, że zmniejsza skurcz mięśni, co ma bezpośredni wpływ na uwalnianie jonów wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej w komórkach mięśni szkieletowych. Wpływa na wszystkie mięśnie ciała i jest stosowany rzadziej niż baklofen z powodu uszkodzenia wątroby w wyższych dawkach i licznych interakcji z innymi lekami.

Blokery nerwowo-mięśniowe, toksyny botulinowe

FDA zatwierdziło stosowanie toksyny botulinowej (Botox) w leczeniu spastyczności kończyny górnej w SM. FDA zatwierdziło również ten środek do leczenia nietrzymania moczu z powodu nadreaktywności wypieracza związanej ze stanem neurologicznym (np MS) u dorosłych, którzy mają niewystarczającą odpowiedź na leki lub nietolerancji na leki antycholinergiczne.

OnabotulinumtoxinA botulinowy (Botox)

OnabotulinumtoxinA botulinowy jest wstrzykiwaną neurotoksyną, która tymczasowo blokuje połączenia między nerwami i mięśniami, co prowadzi do krótkotrwałego rozluźnienia mięśni docelowych. Lek może być podawany raz, ale nie częściej niż co 3 miesiące. Jest on zatwierdzony do leczenia spastyczności górnych kończyn u osób dorosłych w celu zmniejszenia nasilenia zwiększonego napięcia mięśni zginaczy stawu łokciowego (biceps), zginaczy nadgarstka i zginaczy palców.

Tyzanidyna (Zanaflex) jest działającym ośrodkowo adrenergicznym agonistą alfa2, który jest również stosowany do leczenia spastyczności u pacjentów z SM. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z baklofenem.

Tyzanidyna (Zanaflex)

Ten centralnie działający agonista alfa-adrenergiczny zakłada zmniejszenie spastyczności poprzez zwiększenie presynaptycznego hamowania neuronów ruchowych. Tyzanidyna ma działanie podobne do baklofenu, ale daje mniejsze osłabienie lub więcej sedacji. Ten lek może być miareczkowany wychodząc z 2 mg i dochodząc do maksymalnych dawkach 36 mg / dzień.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny są stosowane jako lek drugiego rzutu w leczeniu spastyczności u pacjentów z SM. Środki w tej klasie często obejmują diazepam i clonazepam. Chociaż te związki mogą być użyteczne jako leki pomocnicze, mogą być uspokajające i uzależniające i nie są zatwierdzone przez FDA do stosowania w MS. Dla pacjentów, którzy również wykazują zaburzenia snu, usługodawca może zalecać działania uspokajającego wpływu benzodiazepinu. U pacjentów z zaburzeniami funkcji poznawczych, benzodiazepiny mogą być przeciwwskazane ze względu na ich działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy.

Klonazepam (Klonopin)

Klonazepam jest długo działającą benzodiazepiną, która zwiększa hamowanie presynaptycznego kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) i zmniejsza refleksy monosynaptyczne. To hamuje skurcze mięśni, ułatwiając hamujące przekaźnictwo nerwowe GABA i inne hamujące nadajniki.

Diazepam (Valium)

Diazepam moduluje postsynaptyczne działanie transmisji GABA, co daje w wyniku zahamowanie wzrostu presynaptycznego. Wydaje się, że działa na część układu limbicznego, wzgórza i podwzgórza i ma działanie uspokajające. Diazepam również okazał się być skutecznym dodatkiem do łagodzenia skurczy mięśni szkieletowych wywołanych przez zaburzenia górnego neuronu ruchowego.

Stymulatory

Modafinil (Provigil) armodafinilu (Nuvigil) dekstroamfetaminy (Dexedrine) oraz metylofenidat (Concerta, Metadate CD Metadate ER Ritalin Ritalin SR) są środkami ułatwiającymi bezsenność, są zatwierdzone do leczenia narkolepsji. Środki te są również używane w leczeniu zmęczenia bez zakłócania prawidłowej architektury snu u pacjentów z SM. Modafinil oraz metylofenidat były również stosowane w leczeniu zaburzeń poznawczych w MS.

Modafinil (Provigil)

Modafinil jest wymieniony w Załączniku IV Controlled Substances Act. Sprzyja czuwaniu i jest stosowany w leczeniu zmęczenia bez zakłócania prawidłowej architektury snu. Pacjentów należy obserwować pod kątem objawów użycia lub nadużycia, ponieważ lek ma psychoaktywne i euforyczne efekty podobne do tych obserwowanych w przypadku innych zaplanowanych stymulantów ośrodkowego układu nerwowego (np metylofenidat). Mechanizm działania modafinylu jest nieznany.

Armodafinil (Nuvigil)

Armodafinil wywołuje bezsenność wspomagającego działania podobnie do środków sympatykomimetycznych, chociaż jego profil farmakologiczny nie jest identyczny z profilem sympatomimetycznych amin. Jest wskazany do poprawy bezsenności u osób z nadmierną sennością związaną z narkolepsją, bezdechem, Zespołem obturacyjnego bezdechu (OSAHS) lub zaburzeniami snu. Jest on również stosowany w leczeniu zmęczenia bez zakłócania prawidłowej architektury snu. Może być również stosowany jako lek wzmacniający w leczeniu zaburzeń poznawczych w MS.

Metylofenidat (Concerta, Daytrana, Metadate CD, Metadate ER, Methylin, Ritalin, Ritalin LA, Aptensio XR)

Metylofenidat jest pochodną piperydyny. Pobudza korę mózgową i struktury podkorowe.

Dextroamphetamina (Dexedrine, ProCentra, Zenzedi) Środek ten zwiększa ilość krążącej dopaminy i noradrenaliny w korze mózgowej przez blokowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy.

Leki przeciwdrgawkowe i inne

Gabapentyna jest lekiem przeciwdrgawkowym, który jest szczególnie użyteczny u pacjentów, którzy doświadczają spastyczności i bólu neuropatycznego. Środki przeciwdrgawkowe (na przykład, karbamazepina, fenytoina) mogą być również stosowane w leczeniu bólu wtórnego w MS. Topiramat (Topamax) jest przeciwdrgawkowym lekiem, który może być stosowany u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym lub z drżeniem i skurczami.

Gabapentyny (Neurontin, Gralise, Fanatrex FusePaq)

Gabapentyna jest stabilizatorem membrany i strukturalnym analogiem neuroprzekaźnika hamującego GABA. Paradoksalnie, gabapentyna nie wywiera wpływu na receptory GABA. Służy ona do leczenia bólu i zapewnia sedację u pacjentów z bólem neuropatycznym.

Karbamazepina (Tegretol, Tegretol XR, Epitol, Carbatrol)

Karbamazepina jest blokerem kanału sodowego, który zazwyczaj zapewnia znaczne lub całkowite ustąpienie bólu u 80% osób z SM w ciągu 24-48 godzin. Zmniejsza trwałą, wysoką częstotliwość powtarzalnego wypalania nerwowego i jest silnym induktorem enzymów, które mogą indukować własny metabolizm.

Pregabaliny (Lyrica)

Pregabaliny to strukturalne pochodne GABA o nieznanym mechanizmie działania. Są one stosowane w leczeniu bólu neuropatycznego.

Topiramat (Topamax, Qudexy)

Dokładny mechanizm wpływu przeciwdrgawkowego topiramatu jest nieznany. Działania topiramatu pociągają za sobą kilka mechanizmów, w tym zmniejszenie czasu trwania nieprawidłowych wyładowań i liczby potencjałów czynnościowych w obrębie każdego zrzutu. Topiramat zwiększa częstotliwość, przy której GABA aktywuje receptory GABA-A. Wreszcie, hamuje transmisję pobudzenia antagonizowania pewnych typów receptorów glutaminianu.

Leki przeciwdrgawkowe, hydantoiny

Leki przeciwdrgawkowe, takie jak fenytoina, mogą być również stosowane w leczeniu bólu wtórnego w MS.

Fenytoina (Dilantin, Phenytek)

Fenytoina blokuje kanały sodowe niespecyficzne i tym samym zmniejsza pobudliwość neuronów u uczulonych nocyceptorów-C. Jest skuteczna w leczeniu bólu neuropatycznego, ale nie hamuje wydzielania insuliny i może wywołać hiperosmolarną śpiączkę u pacjentów z cukrzycą.

Inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny

Selektywne inhibitory serotoniny / wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI) są zasadniczo stosowane jako leki przeciwdepresyjne; Jednak duloksetyny są również wskazane do łagodzenia różnych typów bólu.

Duloksetyny (Cymbalta, Irenka)

Silny inhibitor neuronalnej serotoniny i wychwytu noradrenaliny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny i do łagodzenia bólu neuropatycznego.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Środki farmakologiczne stosowane w leczeniu bólu we wtórnym SM są niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), środkami przeciwbólowymi lub innymi. Ibuprofen jest również wymieniany jako potencjalnie mający korzystny wpływ na objawy napadowe. Rzadko wskazane jest używanie narkotyków. Powszechnie stosowane leki z grupy NLPZ to ibuprofen (Motrin, Advil) i naproksen (naprosyn, Aleve, Anaprox, Anaprox DS Naprelan).

Ibuprofen (Motrin, Advil)

Ibuprofen jest lekiem z wyboru pacjentów z łagodnym do umiarkowanego bólu. Hamuje odczyny zapalne i ból poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn.

Naproksen (Naprosyn, Aleve, Anaprox DS, Naprelan, naproksen DR)

Naproksen jest stosowany do łagodzenia bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Hamuje reakcje zapalne i ból zmniejszając aktywność cyklooksygenazy, która jest odpowiedzialna za syntezę prostaglandyn.

Diklofenak (Cambia, Zipsor, Zorvolex, Dyloject)

Diklofenak hamuje syntezę prostaglandyn poprzez zmniejszenie aktywności COX, co z kolei zmniejsza powstawanie prekursorów prostaglandyn.

Indometacyna (Indocin, Tivorbex)

Indometacyna jest uważana za najskuteczniejszą NLPZ w leczeniu AS, choć nie ma dowodów naukowych na poparcie tego wniosku. Jest ona stosowana do łagodzenia bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego; hamuje reakcje zapalne i ból, zmniejszając aktywność COX, co powoduje zmniejszenie syntezy prostaglandyn.

Leki przeciwskurczowe, na nietrzymanie moczu

Leczenie dysfunkcji pęcherza u pacjentów z SM obejmuje tłumienie oraz zapewnienia efektywnego drenażu moczu. Środki przeciwskurczowe, które przyczyniają się do zmniejszenia skurczy mięśni pęcherza i częstego parcia na mocz spowodowanego przez skurcze, obejmują oksybutyninę (Ditropan, Ditropan XL) lub tolterodyny (Detrol, Detrol LA).

Tolterodyna (Detrol, Detrol LA)

Tolterodyna jest konkurencyjnym antagonistą receptora muskarynowego. Zarówno skurcz pęcherza moczowego i ślinienie zachodzi za pośrednictwem cholinergicznych receptorów muskarynowych.

Oksybutynina (Gelnique, Ditropan XL, Oxytrol)

Oksybutynina jest przeciwskurczowym lekiem, który wywiera bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie i hamuje działanie muskarynowe acetylocholiny w mięśniach gładkich. Powoduje to rozluźnienie mięśni gładkich pęcherza moczowego. Jest wskazany do łagodzenia objawów moczowych u pacjentów. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki.

Inhibitory acetylocholinoesterazy

Stwardnienie rozsiane może mieć wpływ na funkcje poznawcze. Zabiegi stosowane w leczeniu choroby Alzheimera, takie jak donepezil (Aricept) mogą również mieć kilka potencjalnych korzystnych efektów; Jednakże nie zostało to potwierdzonae w badaniach klinicznych. Donepezyl nie jest zatwierdzony przez FDA do stosowania w SM. Depresja może również przyczynić się do zaburzeń poznawczych i powinna być traktowana poważnie, jeśli jest zdiagnozowana.

Donepezyl (Aricept)

Donepezyl selektywnie hamuje acetylocholinoesterazy, enzymy odpowiedzialne za zniszczenie acetylocholiny.

Środki przeczyszczające

Farmakologiczne zarządzanie zaparciami u pacjentów z SM obejmuje stosowanie zmiękczaczy kału. Środki zmiękczające stolec, takie jak sód dokuzanu (Colace), zmniejszają napięcie powierzchniowe, dzięki czemu woda dostaje się do stolca.

Dokuzan sodu (Colace, Silace, Sof-Lax Promolaxin Kao-Tin)

Dokuzan sodu umożliwia wprowadzenie wody i tłuszczu w stolec, powodując jego zmiękczenie. Poprzez swoje właściwości powierzchniowo czynne, dokusan sodu prowadzi do zmiękczenia stolca. Dokuzan sodu nie jest środkiem przeczyszczającym i nie uzależnia. Z długotrwałego stosowania mogą wystąpić tachyfilaksje. Ten środek jest skuteczny i nie indukuje wypróżniania.

Psyllium (Fiber Terapia, Gen-Mucil, Konsyl, Metamucil MultiHealth Fiber)

Psyllium nie jest podawany doustnie i wchłania ciecz w przewodzie pokarmowym, tym samym zmieniając jelitowy transport płynów i elektrolitów. Wchłanianie cieczy powoduje również rozszerzenie stolca i ułatwia perystaltykę i ruchliwość jelit.

Metylocelulozy (Citrucel)

Metyloceluloza zwiększa objętość stolca i w ten sposób stymuluje perystaltykę jelit, która zwiększa i zmniejsza ruchliwość przejścia Gl. Działania te wynikają z metylocelulozy w łatwym przejściu stolca u pacjentów z przewlekłym zaparciem.

Środki przeciwbiegunkowe

Biegunka, jeżeli wystąpi, to zazwyczaj nie jest związana z MS. Jej wystąpienie jest bardziej prawdopodobne z powodu diety, podrażnienia jelit lub nadużywania środków przeczyszczających i zmiękczających kał lub jest niekorzystnego wpływu leków. Difenoksylan i atropiny (Lomotil) to leki przeciwbiegunkowe, które pomagają spowolnić mięśnie jelit.

Difenoksylan i atropina (Lomotil)

Difenoksylat wydaje się wywierać efekt na komórkach mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym.

Blokery kanałów potasowych

Opóźniając repolaryzację i przedłużając czas trwania potencjału czynnościowego, środki w tej klasie poprawiają przewodzenie w ogniskowo zdemielinizowanych aksonach, które mogą wzmocnić aktywność skurczu szkieletowych włókien mięśniowych oraz poprawić funkcję neurologiczną obwodowego silnika.

Dalfampridina (Ampyra)

Dalfampridina to bloker potasu, jest zatwierdzona w leczeniu poprawy chodzenia u pacjentów z SM. Wykazano wzrost w prędkości chodu.